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长春瑞滨 CAS:71486-22-1

货号：S13147

英文名：Vinorelbine

CAS:71486-22-1

质量标准：分析标准品,HPLC≥98%

包装规格：20mg
分子式：C45H54N4O8

分子量：778.93
产品描述：Vinorelbine是抗有丝分裂的半合成的长春花碱衍生物，抑制Hela细胞增殖，IC50为1.25.nM。
靶点
Hela细胞
.....
IC50
1.25.nM
.....
体外研究
Vinorelbine是半合成的长春花碱衍生物,.有效作用于非小细胞肺癌,.转移性乳腺癌,和卵巢癌，此外，作用于淋巴瘤,食道癌,和前列腺癌具有应用前景。与Vinflunine相比，Vinorelbine更有效抑制HeLa细胞增殖，IC50为1.25.nM,.Vinflunine作用时IC50.为18.nM。Vinorelbine.抑制有丝分裂细胞周期进展，IC50.为.3.8.nM,比抑制增殖时IC50值稍微高一点,说明阻断有丝分裂对抗增殖有促进作用。与Vinflunine和Vinblastine相比，Vinorelbine抑制纺锤体长度效果最强，.Vinorelbine抑制强度为29%，Vinflunine为20%，Vinblastine为22%。Vinorelbine作用于激素依赖型(AD).LNCaP.细胞，诱导p53和p21蛋白水平提高，这种作用存在浓度和时间依赖性，且作用于非雄性激素依赖型(AI)前列腺癌细胞，通过p53依赖和非依赖通路能恢复p21表达。
体内研究
Vinorelbine按2.5和.5.mg/kg剂量处理携带NCI-H460肿瘤的小鼠，从第21天分别处理到24天和35天，明显提高平均存活时间.(MST)。Vinorelbine与Bcl-2反义寡核苷酸Oblimersen联用，与两种药物单独使用相比，诱导更显著的肿瘤生长抑制，这种作用存在剂量依赖性，没有毒性。.Vinorelbine按3.mg/kg剂量作用于携带人类乳腺癌移植瘤的无胸腺小鼠，每周一次，持续6周，抑制肿瘤体积，达22%，与2-MeO-E2(30.mg/kg)联用作用于肿瘤生长，明显增强抗癌活性，在开始两周，完全抑制肿瘤生长。
溶解性
DMSO.101.mg/mL，水.<1.mg/mL，乙醇.13.mg/mL
稳定性
2年.-20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO

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